1 таблетка содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин - 10 мг, вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль.
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится путем гемодиализа.
Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
АптекаПлюс | Им Лисина С.П. ул, 7А, Саратов, Саратовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 31 ₽ |
282 Маркс POLZAru | Комсомольская ул, 88Б, Подлесное с, Марксовский р-н, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
282 аптека POLZAru | Им Благодарова К.В. ул, 5, Саратов, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Айболит-А Оплата только наличными POLZAru | Энтузиастов пр, 30, Саратов, Саратовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Алвик Оплата только наличными POLZAru | Ново-Астраханское ш, 39, Саратов, Саратовская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 39 ₽ |
Алия POLZAru | Чапаева ул, 14/26 , Саратов, Саратовская область | 08:00-21:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Алоэ POLZAru | Лесная Республика ул, 5А, Саратов, Саратовская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 39 ₽ |
Апрель POLZAru | Соколовогорская ул, 6, Саратов, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Аптека Оплата только наличными POLZAru | Московская ул, 19, Саратов, Саратовская обл | Круглосуточно | 39 ₽ |
Аптека 78 POLZAru | Советская ул, 155/2, Пугачев, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Аптека Сириус POLZAru | Им Тархова С.Ф. ул, 43, Саратов, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Аптека на Соляной POLZAru | Октябрьская ул, 44, Саратов, Саратовская обл | 08:00-19:00 Пн-Сб, 09:00-19:00 Вс | 39 ₽ |
Аптека №1 POLZAru | Советская ул, 28, Ртищево, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Сб, 08:00-19:00 Вс | 39 ₽ |
Аптека №193 POLZAru | 5-й Динамовский пр-д, 11, Саратов, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Аптека №31 POLZAru | Советская ул, 95, Аткарск, Саратовская обл | 07:30-19:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Аптека №78 POLZAru | Огородная ул, 223, Саратов, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Аптеки Балашова POLZAru | Космонавтов пр, 7, Балашов, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Аптечный мир POLZAru | Советская ул, 17, Калининск, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
Вита POLZAru | Ленина ул, 112А/1, Балаково, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |
№193 POLZAru | 2-й Совхозный пр-д, 36А, Саратов, Саратовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 39 ₽ |